我国科学家发现新冠治疗新药千金藤素,已获发明专利授权
最后更新 :2022-05-13 14:49:11
据科技日报5月12日报道,10 μM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍!
专家表示,在不用千金藤素药物时如果有15393个病毒,那么在用10 μM千金藤素药物的情况下,病毒数将只有1个。也就是说,很少量的千金藤素就能阻止新冠病毒扩增和传播。
我国学者首发,多个国际团队跟踪验证
“在国家重大专项的支持下,千金藤素这种药物和数千种药物一起很早就被纳入到了我们课题组的化合物库中。”童贻刚说,“在新冠病毒刚刚出现时,我们的任务是用最快速度在这些药物中找到最有希望的,也就是抑制新冠病毒最有效的。”
2020年1月开始,童贻刚团队就利用独有的药物筛选平台对数千种药物进行筛选。
“由于筛选平台不需要特殊实验室、负压操作等设备,所以我们筛选的速度快;也由于平台依靠的穿山甲冠状病毒与新冠病毒在基因组和关键蛋白(S蛋白)上的同源性高,筛选出来的结果更可靠。”童贻刚说,团队于2020年2月最早原创发现千金藤素具有超强抗新冠病毒活性,同年3月发表的相关论文,现已成为ESI高被引论文。
两年多来,各国研究团队均在不断寻找抑制新冠病毒的有效药物。科学家们通过论文、学术研讨会等方式发现新的线索、不断质询印证、探索作用机理。
数据脱颖而出,亟待开展临床试验
“千金藤素抗新冠病毒的高活性数据是经得起比较的。”童贻刚说,“不论是我们团队的试验数据还是美国团队的研究数据,都对包括千金藤素在内的多个化合物抑制新冠病毒进行了比较研究。”
该项专利说明书中显示,对千金藤素、西拉菌素、盐酸甲氟喹这三种筛选出的抗新冠病毒有效化合物进行试验,10uM的千金藤素、西拉菌素、盐酸甲氟喹在细胞感染72小时后分别能抑制病毒复制15393倍、5053倍、31倍,实验结果均可重复。
2021年7月一篇刊登在《科学》杂志的文章印证了这一结论:研究者将千金藤素与25个其他的候选化合物放在一起进行了比较研究,结果显示,千金藤素抗新冠病毒的EC50(引起50%最大效应的浓度,数字越低越好)只需0.1uM,远低于其他候选药。
“我们通过转录组学的方法进一步解释了千金藤素抗新冠病毒的机制。”童贻刚说,目前认为千金藤素主要通过干扰细胞应激反应逆转受感染细胞中大多数失调的基因和通路,从而发挥抗冠状病毒效果。
目前,已经有加拿大的一家医药企业与美国FDA接洽开展千金藤素的新冠肺炎治疗的临床试验研究,预计该临床试验将在今年下半年正式启动。
“我们国家最先发现千金藤素抗新冠的效果,研究也受到了科技部、北京市、教育部等多个项目的支持,我们希望能尽快开展临床试验研究让科技成果落地、切实用于抗疫。”童贻刚说,此次专利授权将助力开展进一步的临床试验研究。
这对于疫情肆虐的全球来说,无疑是个天大的好消息,药物一旦投入使用,人类必将战胜可恶的病毒,我们恢复正常的生产生活秩序,必将指日可待!
中药千金藤
拼音Qiān Jīn Ténɡ
别名金线钓乌龟,粉防己(《杭州药植志》),公老鼠藤、野桃草、爆竹消(《湖南药物志》),金线吊青蛙、朝天药膏、合钹草、土番薯、野薯藤(《浙江民间常用草药》),金盆寒药、山乌龟(《四川常用中草药》)。
出处《本草拾遗》
来源为防己科植物千金藤的根或茎叶。秋季采收。
原形态木质藤本,长4~5米,全体无毛。块茎粗壮。小枝有细纵条纹.叶草质或近纸质,互生,宽卵形或卵形,长4~8厘米,宽3~7.5厘米,先端钝,基部圆形、近截形或微心形,全缘,下面通常粉白色,掌状脉7~9条;叶柄盾状着生,长6~8厦米。花单性,雌雄异株;花序伞状至聚伞状,腋生;总花梗长2.5~4厘米,分枝4~8;花小,淡绿色,有梗;雄花萼片6~8,卵形或倒卵形;花辨3~5;雄蕊花丝愈合成柱状体;雌花萼片3~5;花瓣与萼片同数;无退化雄蕊;花柱3~6裂,外弯。核果近球形,径约6毫米,红色。
生境分部生于山坡、溪畔或路旁。分布华东、华中、西南和华南。
性味苦,寒。
①《湖南药物志》:"苦,寒,无毒。"
②《浙江民间常用草药》:"苦,凉。"
⑧《四川常用中草药》:"苦,寒,有小毒。"
功能主治清热解毒,祛风利湿。治疟疾,痢疾,风湿痹痛,水肿,淋浊,咽喉肿痛,痈肿,疮疖。
①《本草拾遗》:"主霍乱中恶,天行虚劳,瘴疟,痰嗽不利,肿疽,犬毒,癞,杂疹悉主之。"
②《湖南药物志》:"消肿止痛。"
③《浙江民间常用草药》:"祛风活络,清热解毒,收敛止血。治风湿性关节炎,偏瘫,多发性疖肿,痢疾,毒蛇咬伤,子宫脱垂,咯血。"
④《四川常用中草药》:"利尿,定痛,祛风。治心胃痛,腹中痞块,水肿,风肿,痈肿恶疮。"
⑤江西《草药手册》:"清下部湿热,治下部湿疮。"
⑥《福建中草药》:’清热泻火,利湿消肿。治咽喉肿痛,湿热淋浊。"
用法用量内服:煎汤,3~4钱;或研末。外用:捣敷或磨汁含咽。
复方①治瘴疟:千金藤根五钱至一两。水煎服。(《湖南药物志》)
②治痢疾:千金藤根五钱,水煎服。(《浙江民间常用草药》)
③治风湿性关节炎,偏瘫:先用千金藤根五钱,水煎服,连服七天。然后用千金藤根一两,烧酒一斤,浸七天,每晚睡前服一小杯,连服十天。(《浙江民间常用草药》)
④治痧气腹痛:千金藤根,刮去青皮,晒干,一半炒至黄色,另一半生用,研末,每服一钱,开水送服。(江西《草药手册》)
⑤治腹痛:千金藤根五钱至一两,水煎服。(《湖南药物志》)
⑥治湿热淋浊:千金藤鲜根一两,水煎服。(《福建中草药》)
⑦治脚气肿胀:千金藤根五钱,三白草根五钱,五加皮五钱,水煎服。(江西《草药手册》)
⑧治咽喉肿痛:千金藤鲜根五钱至一两,水煎服。(《福建中草药》)
⑨治肿毒:千金藤叶捣烂敷患处。(《湖南药物志》)
⑩治痈肿疖毒:千金蘑根研细末,每次一至二钱,开水送服。(江西《草药手册》)
⑾治多发性疖肿:千金藤全草一两,或加当归、野艾各五钱,水煎服。
⑿治毒蛇咬伤:千金藤干根三至五分,研粉,开水冲服,另取鲜根捣烂外敷。
⒀治子宫脱垂:千金藤根适量煎汤熏蒸,每天一次。另取金樱子根二两,水煎服。(⑾方以下出《浙江民间常用草药》)
摘录《中药大辞典》
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